Ученые из России и США определили структуру лейкотриенового рецептора BLT1, который участвует в воспалительных процессах и играет роль в развитии инфекционных, аллергических и опухолевых заболеваниях, сообщает PRIMPRESS со ссылкой на Lenta.ru.
Исследование размещено в журнале Nature Communications, открывают новый путь к разработке способов лечения диабета 2-го типа.
Ученые установили, что компонент BLT1 связан с рядом болезней, в том числе астмой, гриппом, артритом, атеросклерозом, диабетом и раком. Специалисты не один раз пытались использовать рецептор в качестве мишени для лекарственных средств, потенциальные препараты обладали рядом нежелательных побочных эффектов, низкой эффективностью и долгим выведением из организма.
Также исследователи представили кристаллическую структуру человеческого BLT1 (hBLT1) в комплексе с селективным антагонистом MK-D-046, разработанным для лечения диабета 2-го типа и других воспалительных состояний. Они провели анализ связей между строением и активностью рецептора с помощью мутаций в ключевых участках молекул и определили механизм соединения различных подтипов рецептора с небольшими молекулами, которые образуют вместе с BLT1 сложные комплексы.
Авторы исследования утверждают, что знание структуры поможет распознать скрытый в мебранне клетки канал доступа лиганда к рецептору, а также определить возможные способы связывания с рецептором. Это дает понимание, как лиганды распознают BLT1, и открывает новые возможности для разработки лекарств.
